[发明专利]一种载有ICIs单抗的载药微球及其制备方法在审
| 申请号： | 201910925307.5 | 申请日： | 2019-09-27 |
| 公开（公告）号： | CN110496104A | 公开（公告）日： | 2019-11-26 |
| 发明（设计）人： | 胡海燕 | 申请（专利权）人： | 兆科(广州)肿瘤药物有限公司 |
| 主分类号： | A61K9/16 | 分类号： | A61K9/16;A61K47/42;A61K39/395;A61P35/00 |
| 代理公司： | 11312 北京东正专利代理事务所(普通合伙) | 代理人： | 刘瑜冬<国际申请>=<国际公布>=<进入 |
| 地址： | 511466 广东省广州市南沙*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开的一种载有ICIs单抗的载药微球的制备方法，包括如下步骤：(1)制备明胶水凝胶溶液；(2)向步骤(1)得到的明胶水凝胶溶液中加入ICIs单抗，混匀后制备成水相；(3)制备油相溶液；(4)在收集端使用蓝光照射水相与油相混合制成的微球前体，使之交联形成载药微球；(5)将步骤(4)交联好的载药微球进行去除油污、冷冻干燥的后处理，即可得到载有ICIs单抗的载药微球。本发明优点在于，采用生物相容性的明胶等材料制备微球介入ICIs单抗，微球介入给药可以将肿瘤血管栓塞，造成肿瘤局部缺氧、坏死和凋亡，释放肿瘤抗原，将“免疫冷肿瘤”转变为“免疫热肿瘤”，增强抗瘤效果。 | ||
| 搜索关键词： | 载药微球 单抗 制备 微球 明胶水凝胶 交联 肿瘤 肿瘤血管栓塞 生物相容性 后处理 明胶 材料制备 蓝光照射 肿瘤局部 肿瘤抗原 收集端 油污 凋亡 给药 坏死 混匀 前体 去除 缺氧 释放 | ||
【主权项】：
1.一种载有ICIs单抗的载药微球的制备方法，其特征在于，该方法包括如下步骤：/n(1)将明胶材料甲基丙烯酰化明胶、光引发剂LAP溶于磷酸盐溶液，得到明胶水凝胶溶液；/n(2)向步骤(1)得到的明胶水凝胶溶液中加入ICIs单抗，使明胶水凝胶溶液与ICIs单抗充分混匀，得到载有ICIs单抗的明胶水凝胶溶液，作为水相避光保存，待用；/n(3)配置含表面活性剂span 80的油性溶液，表面活性剂span 80在油性溶液中占的质量百分比为2％，将该油性溶液超声静置3-6小时去除气泡，作为油相备用；/n(4)分别将步骤(2)制备好的水相与步骤(3)制备好的油相与微泵注射器连接，油相的质量至少大于水相质量的3倍，根据要取得的载药微球粒径大小设定流速，在收集端使用蓝光照射水相与油相混合制成的微球前体，使之交联形成载药微球；/n(5)将步骤(4)交联好的载药微球进行去除油污、冷冻干燥的后处理，即可得到载有ICIs单抗的载药微球。/n
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