[发明专利]一种三步法合成替诺福韦艾拉酚胺的制备方法在审
| 申请号： | 201910946762.3 | 申请日： | 2019-10-07 |
| 公开（公告）号： | CN110551153A | 公开（公告）日： | 2019-12-10 |
| 发明（设计）人： | 黄建平;黄国平;方文超;黄川;邹柳红;余荣静 | 申请（专利权）人： | 江西农业大学 |
| 主分类号： | C07F9/6561 | 分类号： | C07F9/6561 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 330045 江西省*** | 国省代码： | 江西;36 |
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| 摘要： | 本发明公开了替诺福韦艾拉酚胺（TAF）的制备方法，它是以苯氧基N‑(1‑异丙氧基甲酰基)乙基亚磷酰胺（2）为原料，经亲核加成反应、磺酰化反应和亲核取代反应后，再经拆分得替诺福韦艾拉酚胺（TAF）。本发明具有绿色环保、无污染、环境友好、原料易得、来源广泛、成本低廉、方法简单、适合于工业化生产的优点，该制备方法解决了现有技术中制备成本高和难于工业化生产的问题。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 替诺福韦 酚胺 亲核加成反应 磺酰化反应 环境友好 绿色环保 取代反应 亚磷酰胺 异丙氧基 苯氧基 甲酰基 乙基 | ||
【主权项】：
1.替诺福韦艾拉酚胺（TAF）的制备方法，其特征在于：/nA、制备羟甲基苯氧基N-(1-异丙氧基甲酰基)乙基膦酰胺（3）：以苯氧基N-(1-异丙氧基甲酰基)乙基亚磷酰胺（2）为原料，在第一种试剂、第一种催化剂和第一种溶剂的作用下生成羟甲基苯氧基N-(1-异丙氧基甲酰基)乙基膦酰胺（3）；/nB、制备R1磺酰氧甲基苯氧基N-(1-异丙氧基甲酰基)乙基膦酰胺（4）：以步骤A中制备的羟甲基苯氧基N-(1-异丙氧基甲酰基)乙基膦酰胺（3）为原料，在第二种试剂、第二种催化剂和第二种溶剂的作用下生成R1磺酰氧甲基苯氧基N-(1-异丙氧基甲酰基)乙基膦酰胺（4）；/nC、制备替诺福韦艾拉酚胺（TAF, 1）：以步骤B中制备的R1磺酰氧甲基苯氧基N-(1-异丙氧基甲酰基)乙基膦酰胺（4）为原料，在第三种催化剂和第三种溶剂的作用下与(R)-1-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)丙基-2-醇进行反应，粗品经拆分后得替诺福韦艾拉酚胺（TAF, 1）。/n
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