[发明专利]一种具有过氧化氢响应性的自组装纳米粒子及其制备方法在审
| 申请号： | 201910951748.2 | 申请日： | 2019-10-08 |
| 公开（公告）号： | CN110613699A | 公开（公告）日： | 2019-12-27 |
| 发明（设计）人： | 代凤英;王金娜;高亚钗;姜富鑫;任健;姜继成 | 申请（专利权）人： | 天津工业大学 |
| 主分类号： | A61K9/52 | 分类号： | A61K9/52;A61K31/635;A61K47/34;A61K31/192;A61P29/00;C08F2/38;C08F293/00;C08G81/02 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 300387 天津*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种具有过氧化氢响应性的自组装纳米粒子及其制备方法，属于纳米粒子的制备领域。是一种利用可逆加成‑断裂链转移聚合方法(RAFT)，将3‑丙烯酰胺基苯硼酸PBA和聚己内酯PCL聚合成具有一定嵌段比的共聚物(PCL‑b‑PPBA)，再利用苯硼酸在水溶液中存在电荷与非电荷形式的平衡，在pH＝8‑10易与含有顺式二醇结构发生反应得到H | ||
| 搜索关键词： | 纳米粒子 过氧化氢 苯硼酸 响应性 自组装 制备 断裂链转移聚合 响应性聚合物 丙烯酰胺基 小分子药物 电荷形式 聚己内酯 可逆加成 塞来昔布 电荷 材料学 滴加法 共聚物 嵌段比 溶解度 再利用 包载 二醇 水中 顺式 与非 生物学 聚合 升高 医学 平衡 应用 | ||
【主权项】：
1.一种具有过氧化氢响应性自组装纳米粒子的制备方法，其特征包括如下步骤：/n1.1聚(ε-己内酯)大链转移剂(PCL-CTA)的合成/n单体ε-己内酯将其分别与2-(苄基硫烷基硫代羰基硫烷基)乙醇，辛酸亚锡混合并在三次冻融循环后于100-120℃在真空下搅拌12-24h。将得到的混合物溶解在二氯甲烷中，然后在冰甲醇中沉淀以纯化。将所得聚合度为m的PCL-CTA在真空下于25-35℃干燥24小时。/n1.2 RAFT聚合合成PCL-b-PPBA嵌段共聚物/n将PCL-CTA，PBA和AIBN以预定的摩尔比([PCL-CTA]/[PBA]/AIBN]＝1/n/0.25)添加至烧瓶中，用DMF溶解以获得均匀溶液。经过3次冻融循环后，将密封的烧瓶置于60-80℃的预热油浴中12-24h。通过冷却至25-37℃将聚合淬灭。使用透析袋在DMF中透析1-3天。然后将溶液在去离子水中透析1-3天，收集产物。最后，将产品冷冻干燥1-3天，得到产品PCL-b-PPBA。/n1.3过氧化氢响应性聚合物的合成/n将步骤1.2得到的PCL-b-PPBA溶于DMSO中，随后加入10-100μL的试剂A，常温超声10-20min，将其溶解好的PCL-b-PPBA溶液加入至n(PCL-b-PPBA)∶n(B)＝1∶3的B的DMSO溶液中，搅拌10-60min后，加入溶剂C和D，调节pH至8-10，25-37℃下搅拌12-48h。然后将溶液在去离子水中透析1-3天，收集产物PCL-b-PPBA-B。最后，将产品冷冻干燥1-3天，得到产品。/n1.4过氧化氢响应性载药纳米粒子的制备/n在室温下，将步骤1.3得到的PCL-b-PPBA-B与药物E以摩尔比a溶于DMSO中并于300-500r/min的磁力搅拌下，滴加5mL去离子水，搅拌3-6h，即可得到H
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