[发明专利]卡巴拉汀光学异构中间体及(R)-卡巴拉汀的合成方法在审
| 申请号： | 201911000869.5 | 申请日： | 2019-10-21 |
| 公开（公告）号： | CN110668976A | 公开（公告）日： | 2020-01-10 |
| 发明（设计）人： | 高国锐;马瑜;吕蒙蒙;杨会乾;杨帆;李朝 | 申请（专利权）人： | 山东师范大学 |
| 主分类号： | C07C269/06 | 分类号： | C07C269/06;C07C271/44 |
| 代理公司： | 37221 济南圣达知识产权代理有限公司 | 代理人： | 王磊 |
| 地址： | 250014 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本公开提供了卡巴拉汀光学异构中间体及(R)‑卡巴拉汀的合成方法，先采用3‑氮甲基乙基甲酸酯苯乙酮与二苯甲胺在Ir配合物催化下进行不对称还原胺化反应获得卡巴拉汀光学异构中间体，卡巴拉汀光学异构中间体在氢气氛围下，经过金属脱苄催化反应获得化合物3，化合物3与甲醛进行Eschweiler‑Clarke甲基化反应获得(R)‑卡巴拉汀。本公开提供的(R)‑卡巴拉汀的合成方法的合成步骤短、收率高，具有高效、经济实用、环境友好、原子经济性好等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 卡巴拉汀 光学异构 合成 甲基乙基甲酸 不对称还原 甲基化反应 原子经济性 胺化反应 催化反应 二苯甲胺 合成步骤 环境友好 经济实用 氢气氛围 配合物 收率 脱苄 乙酮 酯苯 催化 甲醛 金属 | ||
【主权项】：
1.一种卡巴拉汀光学异构中间体的合成方法，其特征是，由3-氮甲基乙基甲酸酯苯乙酮与二苯甲胺在Ir配合物催化下进行不对称还原胺化反应获得；/n所述3-氮甲基乙基甲酸酯苯乙酮的化学结构式为：
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