[发明专利]一种(S)-N-BOC-3-羟基哌啶的制备方法有效
| 申请号： | 201911094617.3 | 申请日： | 2019-11-11 |
| 公开（公告）号： | CN110759853B | 公开（公告）日： | 2023-06-13 |
| 发明（设计）人： | 李舸;刘婷;李海林;苏宏文;张建现;彭自祥;张明明 | 申请（专利权）人： | 上海科利生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/42 | 分类号： | C07D211/42 |
| 代理公司： | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人： | 巩克栋 |
| 地址： | 200233 上海市*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明提供一种(S)‑N‑BOC‑3‑羟基哌啶的制备方法，包括以下步骤：(S)‑环氧氯丙烷与2‑氯乙基溴化镁格式试剂反应，得到(S)‑1,5‑二氯‑2‑戊醇，在碱性物质存在下发生分子内关环反应，生成(S)‑5‑氯‑1,2‑环氧戊烷，使其与氨溶液反应生成(S)‑1‑氨基‑5‑氯‑2‑戊醇，而后(S)‑1‑氨基‑5‑氯‑2‑戊醇发生分子内关环反应，得到(S)‑3‑羟基哌啶，最后与BOC酸酐反应得到产物(S)‑N‑BOC‑3‑羟基哌啶。本发明制备方法合成路线短，工艺副反应少，收率高，产品质量好，便于纯化，原材料易得、价格低廉，反应条件温和，安全性高，制备方法环保，简单实用，适用于工业化批量生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 boc 羟基 哌啶 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种(S)-N-BOC-3-羟基哌啶的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：/n(1)(S)-环氧氯丙烷与2-氯乙基溴化镁格式试剂反应，得到(S)-1,5-二氯-2-戊醇；/n(2)步骤(1)得到的(S)-1,5-二氯-2-戊醇在碱性物质存在下发生分子内关环反应，生成(S)-5-氯-1,2-环氧戊烷；/n(3)步骤(2)得到的(S)-5-氯-1,2-环氧戊烷与氨溶液反应，先生成(S)-1-氨基-5-氯-2-戊醇，进而(S)-1-氨基-5-氯-2-戊醇发生分子内关环，得到(S)-3-羟基哌啶；/n(4)步骤(3)得到的(S)-3-羟基哌啶与BOC酸酐反应得到产物(S)-N-BOC-3-羟基哌啶。/n
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