[发明专利]一种达格列净的制备方法有效
| 申请号： | 201911104815.3 | 申请日： | 2019-11-08 |
| 公开（公告）号： | CN111057032B | 公开（公告）日： | 2022-03-11 |
| 发明（设计）人： | 孙柏旺;张雨晨;刘敏;陈剑;沈孝东 | 申请（专利权）人： | 东南大学 |
| 主分类号： | C07D309/10 | 分类号： | C07D309/10;A61P3/10 |
| 代理公司： | 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 | 代理人： | 唐循文 |
| 地址： | 211189 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 一种达格列净的制备方法，以1‑氯‑2‑(4‑乙氧基苄基)‑4碘苯为起始原料，在碘粒作为引发剂下，与镁进行反应，制备得到碘苯的格氏试剂；全乙酰糖与溴化氢在乙酸溶液中进行溴代反应，制备得到2,3,4,6‑四乙酰基溴代葡萄糖；将制备得到的碘苯的格氏试剂加入甲苯/四氢呋喃溶液中，再向其中逐滴加入稀土催化剂以及2,3,4,6‑四乙酰基溴代葡萄糖，反应制得达格列净的中间化合物；将制备得到的达格列净的中间化合物加至氢氧化钠的四氢呋喃/乙醇/水溶液中，碱解后脱去乙酰基，经重结晶制得达格列净。本发明反应的原料易得，制备方法简单，条件温和，更加安全环保，所得样品产率高，纯度可达99%，适用于大规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 达格列净 制备 方法 | ||
【主权项】：
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