[发明专利]一种制备他达拉非重要杂质的原料化合物的制备方法有效
| 申请号： | 201911109244.2 | 申请日： | 2019-11-13 |
| 公开（公告）号： | CN110862395B | 公开（公告）日： | 2020-09-29 |
| 发明（设计）人： | 杨丽芳;刘舞扬;袁红波;王雪姣;金秉德 | 申请（专利权）人： | 株洲千金药业股份有限公司;湖南千金湘江药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 | 代理人： | 孙凤侠 |
| 地址： | 412000 湖南*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种制备他达拉非重要杂质的原料化合物的制备方法。所述原料化合物的结构如式Ⅰ所示，制备过程包括：S1.以D‑谷氨酸二甲酯盐酸盐和胡椒醛为原料，在酸性条件下，pH为1～5，加热反应，生成式Ⅱ所示曼尼希碱；S2.式Ⅱ所示曼尼希碱与肌氨酸经酰胺、胺解反应生成式Ⅲ化合物；S3.式Ⅲ化合物在催化剂和氧化剂存在的酸性条件下，加热回流反应，即可生成式Ⅰ所述原料化合物。本发明所述制备方法不仅步骤较少，仅需要三步反应即可制备得到目标产物；且每一步反应的产率较高，均高于68％以上，相较于现有的制备方法，具有快速、简便和高产率的优点，便于实际在工厂中大规模化高产率生产。 |
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| 搜索关键词： | 一种 制备 达拉非 重要 杂质 原料 化合物 方法 | ||
【主权项】：
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