[发明专利]一种卡格列净中间体的合成方法有效
| 申请号： | 201911112051.2 | 申请日： | 2019-11-14 |
| 公开（公告）号： | CN110724123B | 公开（公告）日： | 2022-03-01 |
| 发明（设计）人： | 何燕;封娜;王元有 | 申请（专利权）人： | 扬州工业职业技术学院 |
| 主分类号： | C07D333/12 | 分类号： | C07D333/12 |
| 代理公司： | 济南诚智商标专利事务所有限公司 37105 | 代理人： | 韩百翠 |
| 地址： | 225127 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种卡格列净中间体的合成方法。该方法以4‑溴甲苯和5‑溴乙酰丙酸乙酯为起始原料，在三氯化铝催化下，经傅‑克反应得到化合物3；化合物3在碱性条件下进行水解反应，得到化合物4；化合物4与二甲亚砜进行反应生产酰氯，然后在三氯化铝催化下，与氟苯发生傅克酰基化反应得到化合物5；化合物5在150～200℃下，采用三硫化二磷硫代进行环合，得到2‑(4‑氟苯基)‑5‑[(5‑溴‑2‑甲基苯基)甲基]噻吩。该合成方法的原料简单，操作步骤简单，产品的纯度高、收率高，适宜于工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 一种 卡格列净 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种卡格列净中间体的合成方法，其特征是，所述卡格列净中间体为2-(4-氟苯基)-5-[(5-溴-2-甲基苯基)甲基]噻吩，其合成方法包括：/n1)以4-溴甲苯和5-溴乙酰丙酸乙酯为起始原料，在三氯化铝催化下，经傅-克反应得到化合物3；/n2)化合物3在碱性条件下进行水解反应，得到化合物4；/n3)化合物4与二甲亚砜进行反应生产酰氯，然后在三氯化铝催化下，与氟苯发生傅克酰基化反应得到化合物5；/n4)化合物5在150～200℃下，采用三硫化二磷硫代进行环合，得到2-(4-氟苯基)-5-[(5-溴-2-甲基苯基)甲基]噻吩；/n所述化合物3为：
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