[发明专利]一种替格瑞洛关键中间体碘代物的制备方法有效
| 申请号： | 201911125817.0 | 申请日： | 2019-11-18 |
| 公开（公告）号： | CN110981883B | 公开（公告）日： | 2022-07-01 |
| 发明（设计）人： | 陈晓强;方欢 | 申请（专利权）人： | 苏州诚和医药化学有限公司 |
| 主分类号： | C07D493/04 | 分类号： | C07D493/04 |
| 代理公司： | 苏州市方略专利代理事务所(普通合伙) 32267 | 代理人： | 刘燕娇 |
| 地址： | 215433 江苏省苏州*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 一种替格瑞洛关键中间体碘代物的制备方法，包括以下步骤：（1）中间体1的合成、（3）关键中间体碘代物的合成，所述中间体1的合成是以D‑核糖为原料，甲醇、丙酮作溶剂，加入氯化亚砜作催化剂，反应结束后浓缩去除溶剂，得到所述中间体1；所述关键中间体碘代物的合成是以乙腈作溶剂，将所述中间体1、碘化钠加入反应体系中，滴加三甲基氯硅烷，反应结束后加入少量水进行淬灭反应，蒸除乙腈后溶剂提取，浓缩得到所述关键中间体碘代物。本发明所述的替格瑞洛关键中间体碘代物的制备方法，在中间体1合成过程中，采用氯化亚砜替代盐酸作催化剂，反应转化率大幅度提高，然后以三甲基氯硅烷/碘化钠作碘化剂，反应条件温和，后处理简单且转化率高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 替格瑞洛 关键 中间体 碘代物 制备 方法 | ||
【主权项】：
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