[发明专利]艾拉普林中间体及艾拉普林的制备方法有效
申请号: | 201911126440.0 | 申请日: | 2019-11-18 |
公开(公告)号: | CN110713483B | 公开(公告)日: | 2023-04-07 |
发明(设计)人: | 刘潍源;周伟澄;林快乐;吕训磊;李超超;臧金鹏;王成成;孟雪 | 申请(专利权)人: | 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院 |
主分类号: | C07D405/06 | 分类号: | C07D405/06 |
代理公司: | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人: | 薛琦;何敏清 |
地址: | 200040 上*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: |
本发明公开了一种艾拉普林中间体及艾拉普林的制备方法。本发明公开了所述如式7所示的艾拉普林的制备方法,其包括以下步骤:非质子性溶剂中,在酸的作用下,如式6所示的苯并二氢吡喃类化合物进行消除反应,所述的消除反应后,在碱的作用下进行中和反应,得如式7所示的艾拉普林,即可;所述的非质子性溶剂为四氢呋喃、甲基四氢呋喃、丙酮、二甲基甲酰胺和二甲亚砜中的一种或多种。采用本发明的艾拉普林中间体制备艾拉普林,所用试剂更经济,路线短,收率高,制备成本低,并且后处理简单,适合于工业化生产。 |
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搜索关键词: | 艾拉普 林中 艾拉普林 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种如式7所示的艾拉普林的制备方法,其特征在于,其包括以下步骤:非质子性溶剂中,在酸的作用下,如式6所示的苯并二氢吡喃类化合物进行消除反应;所述的消除反应后,在碱的作用下进行中和反应,得如式7所示的艾拉普林,即可/n所述的非质子性溶剂为四氢呋喃、甲基四氢呋喃、丙酮、二甲基甲酰胺和二甲亚砜中的一种或多种;/n
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