[发明专利]一种在微通道反应器下连续化制备阿齐沙坦的合成工艺在审
| 申请号： | 201911131866.5 | 申请日： | 2019-11-18 |
| 公开（公告）号： | CN110746415A | 公开（公告）日： | 2020-02-04 |
| 发明（设计）人： | 杨大龙 | 申请（专利权）人： | 南京恒通医药开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/10 | 分类号： | C07D413/10;B01J19/00 |
| 代理公司： | 32237 江苏圣典律师事务所 | 代理人： | 胡建华 |
| 地址： | 210009 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种在微通道反应器下连续化制备阿齐沙坦的合成工艺，包括如下步骤：(1)将SM‑1与羟胺水溶液和三乙胺加入无水乙醇中，反应得到中间体TAK1；(2)将TAK1、三乙胺和二氧六环配置成均相溶液A；(3)将固体光气和二氧六环配置成均相溶液B；(4)将氢氧化钠溶于水配置成均相溶液C；(5)将均相溶液A和均相溶液B分别同时泵入微通道反应装置中的微结构混合器I，混合后通入微结构反应器I；(6)在步骤(5)进行的同时，将均相溶液C和微结构反应器I流出液分别同时泵入微通道反应装置中的微结构混合器II，混合后通入微结构反应器II；(7)收集微结构反应器II的流出液，得到产物阿齐沙坦。 | ||
| 搜索关键词： | 均相溶液 微结构反应器 微结构混合器 二氧六环 通道反应 反应器 流出液 三乙胺 沙坦 配置 微通道反应器 羟胺水溶液 固体光气 合成工艺 氢氧化钠 无水乙醇 连续化 制备 | ||
【主权项】：
1.一种在微通道反应器下连续化制备阿齐沙坦的合成工艺，其特征在于，包括如下步骤：/n(1)将2-乙氧基-1-[(2’-氰基[1,1’-联苯基]-4-基)甲基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸甲酯与羟胺水溶液和三乙胺加入无水乙醇中，反应得到中间体2-乙氧基-1-[[2’-(羟基脒基)[1,1’-联苯基]-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸甲酯；/n(2)将2-乙氧基-1-[[2’-(羟基脒基)[1,1’-联苯基]-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸甲酯、三乙胺和二氧六环配置成均相溶液A；/n(3)将固体光气和二氧六环配置成均相溶液B；/n(4)将氢氧化钠溶于水配置成均相溶液C；/n(5)将步骤(2)配置的均相溶液A和步骤(3)配置的均相溶液B分别同时泵入微通道反应装置中的微结构混合器I，混合后通入微结构反应器I；/n(6)在步骤(5)进行的同时，将步骤(4)配置的均相溶液C和微结构反应器I流出液分别同时泵入微通道反应装置中的微结构混合器II，混合后通入微结构反应器II；/n(7)收集微结构反应器II的流出液，得到产物阿齐沙坦。/n
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