[发明专利]作为KRASG12C/SOS1抑制剂的新型订书肽及其用途

摘要

本发明公开了一种作为KRASG12C/SOS1抑制剂的新型订书肽及其用途。还提供了包含这些订书肽的组合物以及在癌症的治疗中使用此类肽的方法，本发明所述的订书肽在一定程度上其α‑螺旋构象更稳定；其与KRASG12C蛋白具有更高的亲和力；具有较好的抗胰蛋白酶和α‑胰凝乳蛋白酶酶解的能力；另外，本发明所述的订书肽的血浆稳定性大大增强，其源自SOS1蛋白与KRAS蛋白的α‑螺旋结合区，其抑制KRAS蛋白的活化；本发明还涉及它们的制备方法、含有这些订书肽的药物组合物、以及它们单独使用的或与其它化合物组合而用于预防或治疗癌症(例如非小细胞肺癌)的用途。