[发明专利]阿瑞匹坦中间体杂质的制备方法有效

专利信息
申请号: 201911165026.0 申请日: 2019-11-25
公开(公告)号: CN110963928B 公开(公告)日: 2021-03-23
发明(设计)人: 李苏泳;蒙发明;温锦涛;郭俊;毛波;李彦雄;徐亮 申请(专利权)人: 中山奕安泰医药科技有限公司;广西奕安泰药业有限公司
主分类号: C07C213/00 分类号: C07C213/00;C07C213/08;C07C213/10;C07C213/02;C07C217/10;C07C269/04;C07C271/16
代理公司: 广州华进联合专利商标代理有限公司 44224 代理人: 向薇
地址: 528437 广*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明涉及一种阿瑞匹坦中间体杂质的制备方法。所述制备方法包括以下反应步骤:(A)将原料1与格氏试剂4‑氟苯基卤化镁进行格氏反应;(B)将步骤(A)所得反应产物与还原剂进行还原反应,得化合物4;(C)将所得化合物4与脱保护试剂进行脱苄反应,得粗品5;(D)将所得粗品5在溶剂、碱的存在下,与保护试剂反应,得化合物6;(E)将所得化合物6在溶剂的存在下,与酸或碱进行脱保护反应,经分离纯化后得精品5。本发明方法先通过还原反应得到化合物4,再经脱苄反应合成化合物5的方法可以成功合成化合物5并大大提高粗品5的收率和纯度。进一步地,通过将该粗品5与保护试剂进行反应并纯化得到化合物6,其再经脱保护反应后,通过常规的柱层析即可分离得到高纯度的化合物5。
搜索关键词: 阿瑞匹坦 中间体 杂质 制备 方法
【主权项】:
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