[发明专利]一种高纯度塞来昔布的制备方法在审
| 申请号： | 201911170306.0 | 申请日： | 2019-11-26 |
| 公开（公告）号： | CN110698404A | 公开（公告）日： | 2020-01-17 |
| 发明（设计）人： | 陶俊钰;宋杰;赵宏;詹书胜 | 申请（专利权）人： | 安徽恒星制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D231/12 | 分类号： | C07D231/12 |
| 代理公司： | 34147 合肥律众知识产权代理有限公司 | 代理人： | 冯慧云 |
| 地址： | 230022 安徽*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种高纯度塞来昔布的制备方法，利用对甲基苯甲酰卤与三氟丙酮在碱的作用下反应生成4,4,4‑三氟‑1‑(4‑甲基苯基)‑1,3‑丁二酮，4,4,4‑三氟‑1‑(4‑甲基苯基)‑1,3‑丁二酮再与对氨基磺酰基苯肼/盐酸盐在酸性水溶液中反应，得到高纯度塞来昔布。本发明大幅减少了制备塞来昔布所需的反应时间，反应周期仅为原来的20‑30％；反应条件温和，反应中产生的异构体杂质少；大幅减少了三废产生量，产生废水很容易处理；不经重结晶，可以有效控制反应中的各种杂质。 | ||
| 搜索关键词： | 塞来昔布 甲基苯基 丁二酮 高纯度 制备 氨基磺酰基 甲基苯甲酰 酸性水溶液 异构体杂质 反应条件 反应周期 三氟丙酮 有效控制 盐酸盐 重结晶 苯肼 废水 | ||
【主权项】：
1.一种高纯度塞来昔布的制备方法，其特征在于，通过中间体4,4,4-三氟-1-(4-甲基苯基)-1,3-丁二酮制备塞来昔布。/n
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