[发明专利]一种硼替佐米中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201911211987.0 | 申请日： | 2019-12-02 |
| 公开（公告）号： | CN110776527A | 公开（公告）日： | 2020-02-11 |
| 发明（设计）人： | 梁辉;张庆涛;高波 | 申请（专利权）人： | 山东铂源药业有限公司 |
| 主分类号： | C07F5/02 | 分类号： | C07F5/02 |
| 代理公司： | 37105 济南诚智商标专利事务所有限公司 | 代理人： | 韩百翠 |
| 地址： | 251400 山东省*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种硼替佐米中间体的制备方法。本发明首先将异丁基锂滴加到异丙氧基硼酸频哪醇酯中，制得2‑甲基丙基硼酸频那醇酯，再经过同系化反应(使用LDA、氯化锌)、取代反应(使用六甲基二硅基氨基锂)及与盐酸成盐反应制得(R)‑1‑氨基‑3‑甲基丁基硼酸频那醇酯盐酸盐。本发明原料易得、操作简便，安全环保，产品收率高，适用于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 频那醇 六甲基二硅基氨基锂 氨基 硼酸 硼酸频哪醇酯 同系化反应 安全环保 成盐反应 丁基硼酸 甲基丙基 硼替佐米 取代反应 异丙氧基 氯化锌 盐酸盐 异丁基 滴加 收率 制备 盐酸 | ||
【主权项】：
1.一种硼替佐米中间体的制备方法，所述中间体为(R)-1-氨基-3-甲基丁基硼酸频那醇酯盐酸盐，其特征是，/n1)将异丁基锂滴加到异丙氧基硼酸频哪醇酯中，-10℃～10℃进行反应，制得2-甲基丙基硼酸频那醇酯；/n2)2-甲基丙基硼酸频那醇酯溶于有机溶剂，加入二氯甲烷，降温至-50℃以下，滴加二异丙基胺基锂，加入氯化锌，经过同系化反应得到化合物Ⅱ；/n3)化合物Ⅱ与六甲基二硅基氨基锂进行取代反应得到化合物Ⅲ；/n4)化合物Ⅲ与盐酸成盐得到(R)-1-氨基-3-甲基丁基硼酸频那醇酯盐酸盐；/n
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