[发明专利]一种PT141合成方法有效
申请号: | 201911214258.0 | 申请日: | 2019-12-02 |
公开(公告)号: | CN110724188B | 公开(公告)日: | 2021-10-12 |
发明(设计)人: | 郑春旭;孔亚;顾维炜;黄保胜;周黎;王良友 | 申请(专利权)人: | 苏州天马医药集团天吉生物制药有限公司 |
主分类号: | C07K14/685 | 分类号: | C07K14/685;C07K1/04;C07K1/06;C07K1/16 |
代理公司: | 苏州睿昊知识产权代理事务所(普通合伙) 32277 | 代理人: | 马小慧 |
地址: | 215000 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明公开了一种PT141合成方法,属于多肽合成技术领域。本发明的合成方法包括如下步骤(1)以Rink HMBA‑AM Resin和Fmoc‑Lys(Boc)‑OH为原料,制备Fmoc‑Lys(Boc)‑HMBA‑Am Resin;(2)在步骤(1)制得的Fmoc‑Lys(Boc)‑HMBA‑Am Resin上通过Fmoc固相合成法依次偶联保护基氨基酸,得到线性PT141全保护肽树脂;(3)将步骤(2)制得的线性PT141全保护肽树脂用裂解液裂解脱除氨基酸保护基,对所得产物进行环化处理,使得肽链在2位的Asp处与7位Lys处成环;(4)对步骤(3)所得环化产物进行甲酯化脱除HMBA‑Am Resin残基,而后将产物水解,经过纯化,冷冻干燥得PT141。本发明的方法相对其他固相方法收率更高,相对酶制剂方法成本较低,且易于操作,工艺较为简单。 | ||
搜索关键词: | 一种 pt141 合成 方法 | ||
【主权项】:
1.一种PT141合成方法,其特征在于,包括如下步骤:/n(1)以Rink HMBA-Am Resin和Fmoc-Lys(Boc)-OH为原料,制备Fmoc-Lys(Boc)-HMBA-AmResin;/n(2)在步骤(1)制得的Fmoc-Lys(Boc)-HMBA-Am Resin上通过Fmoc固相合成法依次偶联保护基氨基酸,得到线性PT141全保护肽树脂;/n(3)将步骤(2)制得的线性PT141全保护肽树脂用裂解液裂解脱除氨基酸保护基,对所得产物进行环化处理,使得肽链在2位的Asp处与7位Lys处成环;/n(4)对步骤(3)所得环化产物进行甲酯化脱除HMBA-Am Resin残基,而后将产物水解,经过纯化,冷冻干燥得PT141。/n
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