[发明专利]一种拉多替尼的高收率合成方法有效
| 申请号： | 201911282510.1 | 申请日： | 2019-12-13 |
| 公开（公告）号： | CN111039932B | 公开（公告）日： | 2023-09-12 |
| 发明（设计）人： | 董来山 | 申请（专利权）人： | 安徽峆一药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/14 | 分类号： | C07D403/14 |
| 代理公司： | 合肥中博知信知识产权代理有限公司 34142 | 代理人： | 张加宽 |
| 地址： | 239300 *** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种拉多替尼的高收率合成方法，涉及药物有机合成技术领域，以3‑乙酰胺基‑4‑甲基苯甲酸作为起始原料，与3‑(4‑甲基‑1H‑咪唑‑1‑基)‑5‑三氟甲基苯胺经酰胺缩合反应得到中间体I，中间体I与单氰胺经加成反应得到中间体II，中间体II与二甲氨基‑1‑(3‑吡嗪基)‑2‑丙烯‑1‑酮经闭环反应得到拉多替尼；本发明在简化反应操作的同时降低成本投入，减少三废产生量，提高起始原料和中间体的转化率，所制拉多替尼的总收率能够达到79％以上。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 拉多替尼 收率 合成 方法 | ||
【主权项】：
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