[发明专利]一种制备Apabetalone的方法、中间体及其中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201911283144.1 | 申请日： | 2019-12-13 |
| 公开（公告）号： | CN111116493B | 公开（公告）日： | 2021-07-27 |
| 发明（设计）人： | 吴鹏飞;王晗;陈闻馨;万灵子;茆勇军 | 申请（专利权）人： | 上海工程技术大学 |
| 主分类号： | C07D239/91 | 分类号： | C07D239/91;C07C257/18;C07C51/16;C07C65/21;C07C45/00;C07C47/575;A61P9/00;A61P9/10 |
| 代理公司： | 上海唯智赢专利代理事务所(普通合伙) 31293 | 代理人： | 卫瑞;吴瑾瑜 |
| 地址： | 201620 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明提供一种Apabetalone的制备方法，包括如下步骤：将第一中间体2‑溴‑4,6‑二甲氧基苯甲酸与第二中间体4‑(2‑羟基乙氧基)‑3，5‑二甲基苯甲脒盐酸盐于含碱有机溶剂中在催化剂作用下反应得到Apabetalone。本发明总收率在33.4％以上，原料易得，工艺简洁，反应条件温和，后处理方法简单，各步骤收率及总收率高，可降低成本。Apabetalone为治疗治疗动脉粥样硬化等心血管疾病药物，有良好的应用前景。本发明还提供合成Apabetalone的中间体4‑(2‑羟基乙氧基)‑3，5‑二甲基苯甲脒盐酸盐及其制备方法以及化合物2‑溴‑4,6‑二甲氧基苯甲酸的制备方法。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 apabetalone 方法 中间体 及其 | ||
【主权项】：
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