[发明专利]一种尼洛替尼的高收率合成方法有效
申请号: | 201911289385.7 | 申请日: | 2019-12-13 |
公开(公告)号: | CN110872279B | 公开(公告)日: | 2023-09-08 |
发明(设计)人: | 董来山 | 申请(专利权)人: | 安徽峆一药业股份有限公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14 |
代理公司: | 合肥中博知信知识产权代理有限公司 34142 | 代理人: | 张加宽 |
地址: | 239300 *** | 国省代码: | 安徽;34 |
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摘要: | 本发明公开了一种尼洛替尼的高收率合成方法,涉及药物有机合成技术领域,以3‑乙酰胺基‑4‑甲基苯甲酸作为起始原料,与3‑(4‑甲基‑1H‑咪唑‑1‑基)‑5‑三氟甲基苯胺经酰胺缩合反应得到中间体I,中间体I与单氰胺经加成反应得到中间体II,中间体II与3‑二甲氨基‑1‑(3‑吡啶基)‑2‑丙烯‑1‑酮经闭环反应得到尼洛替尼。本发明原料易得,在简化反应操作的同时降低成本投入,减少三废产生量,提高起始原料和中间体的转化率,所制尼洛替尼的总收率能够达到70%以上。 | ||
搜索关键词: | 一种 尼洛替尼 收率 合成 方法 | ||
【主权项】:
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