[发明专利]一种制备列净类降糖药中间体的方法在审
| 申请号： | 201911363040.1 | 申请日： | 2019-12-26 |
| 公开（公告）号： | CN111040000A | 公开（公告）日： | 2020-04-21 |
| 发明（设计）人： | 任旭红;张乐天 | 申请（专利权）人： | 沈阳药科大学 |
| 主分类号： | C07H1/00 | 分类号： | C07H1/00;C07H15/04 |
| 代理公司： | 沈阳飞扬灵睿知识产权代理事务所(普通合伙) 21255 | 代理人： | 靳玲 |
| 地址： | 110016 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： |
本发明属于药物合成技术领域，涉及一种制备列净类降糖药关键中间体的新方法，具体涉及卡格列净(Canagliflozin)、达格列净(Dapagliflozin)和恩格列净(Empagliflozin)的关键中间体(C‑1、D‑1和E‑1)的制备方法。所述的方法包括：1)在共溶剂的存在下，原料芳基溴2与有机锂试剂发生卤素金属交换得到芳基锂试剂3，再与TMS保护的葡萄糖酸内酯4发生亲核加成反应得到过渡态产物5；2)5先脱去TMS保护基，再将半缩酮转化为缩酮即得构型单一的关键中间体1。本方法能够立体选择性的合成卡格列净、达格列净和恩格列净的关键中间体(C‑1、D‑1和E‑1)，反应收率较高(>75％)，产物纯度高(HPLC纯度95％左右)，有利于下一步的还原制备终产物。 |
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| 搜索关键词： | 一种 制备 列净类降糖药 中间体 方法 | ||
【主权项】：
暂无信息
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