[发明专利]以TSPO为靶点的放射性分子探针及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一种具有特异性靶向TSPO(Translocator Protein)的小分子有机化合物结构包含苯环、吡唑并咪唑和二乙基乙酰胺结构。以苯环侧链上的对甲苯磺酰基作为标记位点，以无载体放射性氟‑18作为放射源，设计并利用了温和的碱性反应条件，通过使用功能GE TRACERlab FX2N合成器，通过一步反应得到目标化合物[18F]DPA714，反应条件温和，步骤简便，可实现自动化标记，非衰减校正产率达到40％以上，产物的放射化学纯度高于99％，比活度高于148GBq/μmol(4Ci/μmol)，解决了现有技术中标记产率低、比活度低、操作复杂等技术问题。该小分子化合物制备的放射性分子探针在神经炎症相关疾病患者(包括阿尔兹海默症、脑卒中)中的正电子发射断层(Positron Emission Tomography,PET)影像学评价结果显示，证明分子探针具有很好的专一性、靶向性、稳定性和非靶组织清除率。