[发明专利]用于治疗癌症的作为PTPN11(SHP2)抑制剂的6-(4-氨基-3-甲基-2-氧杂-8-氮杂螺[4.5]癸烷-8-基)-3-(2,3-二氯苯基)-2-甲基嘧啶-4(3H)-酮衍生物及相关化合物在审
| 申请号： | 201980046071.6 | 申请日： | 2019-08-09 |
| 公开（公告）号： | CN112601750A | 公开（公告）日： | 2021-04-02 |
| 发明（设计）人： | P·琼斯;B·扎科;C·L·卡罗尔;P·曼达尔;J·克罗斯 | 申请（专利权）人： | 纳维尔制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D491/10 | 分类号： | C07D491/10;C07D401/04;A61K31/513;A61K31/438;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 邹宗亮;牟科 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及用作PTPN11(SHP2)抑制剂的6‑(4‑氨基‑3‑甲基‑2‑氧杂‑8‑氮杂螺[4.5]癸烷‑8‑基)‑3‑(2,3‑二氯苯基)‑2‑甲基嘧啶‑4(3H)‑酮衍生物及相关化合物，其用于治疗和预防癌症以及其他PTP‑介导的疾病。优选的化合物为，例如，在PTPN11‑E76K突变酶抑制测定中的IC50为3nM的6‑((3S,4S)‑4‑氨基‑3‑甲基‑2‑氧杂‑8‑氮杂螺[4.5]癸烷‑8‑基)‑3‑(Ra)‑(2,3‑二氯‑4‑((1‑甲基‑1H‑吡唑‑3‑基)氧基)苯基)‑2,5‑二甲基嘧啶‑4(3H)‑酮(实施例18b)。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 治疗 癌症 作为 ptpn11 shp2 抑制剂 氨基 甲基 氧杂 氮杂螺 4.5 癸烷 | ||
【主权项】：
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