[发明专利]用于胃泌素释放肽受体(GRPR)的体内成像和治疗GRPR相关病症的放射性标记蛙皮素衍生化合物

摘要

提供了式Ia(RX‑L‑Xaa1‑Gln‑Trp‑Ala‑Val‑Xaa2‑His‑Xaa3‑ψ‑Xaa4‑NH2)的蛙皮素衍生化合物。RX包含放射性核素螯合剂或含三氟硼酸盐的辅基。L是接头。Xaa1是D‑Phe、Cpa(4‑氯苯基丙氨酸)、D‑Cpa、Tpi(2,3,4,9‑四氢‑1H‑吡啶并[3,4b]吲哚‑3‑甲酸)、D‑Tpi、Nal(萘基丙氨酸)、或D‑Nal。Xaa2是Gly、N‑甲基‑Gly、或D‑Ala。Xaa3是Leu、Pro、D‑Pro、或Phe。Xaa4是Pro、Phe、Tac(噻唑烷‑4‑甲酸)、Nle(正亮氨酸)、4‑氧杂‑L‑Pro(噁唑烷‑4‑甲酸)。符号ψ表示Xaa3与Xaa4之间的减少的肽键，其中，当Xaa4是Pro、Tac或4‑氧杂‑L‑Pro时ψ是CH2‑N，或当Xaa4是Phe或Nle时ψ是CH2N(R)，其中，R是H或C1‑C5直链或支链烷基。还提供了此类化合物作为显像剂或治疗剂的用途。