[发明专利]一种维格列汀的制备方法在审

专利信息
申请号: 202010029575.1 申请日: 2020-01-13
公开(公告)号: CN111138334A 公开(公告)日: 2020-05-12
发明(设计)人: 刘万里;程晓峰;于瑞林 申请(专利权)人: 天津民祥生物医药股份有限公司
主分类号: C07D207/16 分类号: C07D207/16
代理公司: 深圳紫晴专利代理事务所(普通合伙) 44646 代理人: 程玉红
地址: 300350*** 国省代码: 天津;12
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摘要: 发明公开了一种维格列汀的制备方法,其制备方法:L‑脯氨酰胺经氯乙酰氯酰化得(S)‑N‑氯乙酰基‑2‑氨甲酰基吡咯烷,经脱水得(S)‑N‑氯乙酰基‑2‑氰基吡咯烷,后与3‑氨基‑1‑金刚烷醇发生亲核取代反应制得1‑[2‑(3‑羟基金刚烷‑1‑基氨基)乙酰基]吡咯烷‑2(S)‑甲腈;制备公式:制备(S)‑N‑氯乙酰基‑2‑氨甲酰基吡咯烷时,将L‑脯氨酰胺与氯乙酰氯的投料比1:3,制备(S)‑N‑氯乙酰基‑2‑氰基吡咯烷时,反应时间为8h,制备3‑氨基‑1‑金刚烷醇时,将98%硫酸和68%硝酸用量为3:1。该合成方法除了具有“步骤简便,收率高,副产物量少”等优点之外,还可以显著减低生产成本。
搜索关键词: 一种 维格列汀 制备 方法
【主权项】:
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