[发明专利]一种绿色环保的泰诺福韦制备方法有效
申请号: | 202010090243.4 | 申请日: | 2020-02-13 |
公开(公告)号: | CN111205326B | 公开(公告)日: | 2020-09-22 |
发明(设计)人: | 王琦;李好瑾;彭晗;彭菲菲;徐先强 | 申请(专利权)人: | 南京道尔医药科技有限公司 |
主分类号: | C07F9/6561 | 分类号: | C07F9/6561 |
代理公司: | 长沙新裕知识产权代理有限公司 43210 | 代理人: | 赵超 |
地址: | 210012 江苏省南京市雨花台区六*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明公开了一种绿色环保的泰诺福韦制备方法,包括:将化合物I、S‑碳酸丙烯酯、无机弱碱溶于有机溶剂中,在85~120℃下反应3~6h,冷却至室温,减压浓缩体系得中间体Ⅱ;将中间体II、羟甲基膦酸二烷基酯和三烷(芳)基膦溶于有机溶剂中,在室温条件下搅拌,缓慢加入偶氮二羧酸二酯,反应20min~3h,得中间体III;向中间体III中缓慢加入无机强碱,冰浴,过滤,调节滤液pH,静置,抽滤,洗涤滤饼,减压真空干燥。本发明以S‑碳酸丙烯酯和腺嘌呤及其衍生物为起始原料,通过Mitsunobu反应的构型翻转生成PMPA,所用有机溶剂可循环使用,产生的废水以无害无机盐溶液为主,进一步处理达标排放的成本较低,绿色环保,反应易控制,安全性高,综合经济效益高。 | ||
搜索关键词: | 一种 绿色 环保 泰诺福韦 制备 方法 | ||
【主权项】:
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