[发明专利]多西他赛二聚体小分子前药及其自组装纳米粒的构建有效
| 申请号： | 202010094089.8 | 申请日： | 2020-02-15 |
| 公开（公告）号： | CN113264906B | 公开（公告）日： | 2022-09-13 |
| 发明（设计）人： | 孙进;何仲贵;左诗意;孙丙军;杨银贤 | 申请（专利权）人： | 沈阳药科大学 |
| 主分类号： | C07D305/14 | 分类号： | C07D305/14;A61K9/51;A61K47/34;A61K47/55;A61K47/54;A61K47/60;A61K31/337;A61P35/00 |
| 代理公司： | 沈阳飞扬灵睿知识产权代理事务所(普通合伙) 21255 | 代理人： | 靳玲 |
| 地址： | 110016 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明属于药物制剂新辅料和新剂型领域，涉及多西他赛二聚体小分子前药及其自组装纳米粒的构建，以及其在药物递送中的应用。本发明所述的具有氧化还原双敏感的多西他赛二聚体前药，是以多西他赛作为模拟药物，分别通过(a)2,2'‑二硒代二乙酸、(b)2,2'‑二硫代二乙酸、(c)己二酸相连合成前药。并将该多西他赛二聚体前药，制备前药自组装纳米粒，探讨不同化学桥连对前药自组装纳米粒的稳定性、药物释放、细胞毒性、药动学、组织分布以及药效学产生的影响。试验结果表明，本发明的多西他赛二聚体小分子前药或其药物组合物或其小分子前药自组装纳米粒可以用于制备肿瘤微环境智能响应型药物传递系统，从而提高药物的抗肿瘤作用。 | ||
| 搜索关键词： | 二聚体 分子 及其 组装 纳米 构建 | ||
【主权项】：
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