[发明专利]替莫唑胺纳米前药胶束及其制备方法与应用有效

专利信息
申请号: 202010107099.0 申请日: 2020-02-21
公开(公告)号: CN111228218B 公开(公告)日: 2021-11-02
发明(设计)人: 李玉玲;张诃娜;许康;杜百祥 申请(专利权)人: 江苏师范大学
主分类号: A61K9/107 分类号: A61K9/107;A61K31/4188;A61K47/60;A61K47/59;A61K31/704;A61K31/337;A61K31/519;A61K31/12;A61K31/4745;A61P35/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 221000 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 替莫唑胺纳米前药胶束,包括亲水壳及疏水内核,亲水壳为聚恶唑啉或聚乙二醇,疏水内核均为聚替莫唑胺。其制备方法为:通过酯化反应将聚恶唑啉或聚乙二醇与4‑氰基‑4‑戊酸反应,以所得产物为大分子RAFT试剂在偶氮二异丁腈的催化下与替莫唑胺‑甲基丙烯酸甲酯反应得两亲性嵌段聚合物。本发明的两亲性嵌段聚合物可延长替莫唑胺的半衰期,两种两亲嵌段聚合物纳米胶束,均属于替莫唑胺的药物前体,同时胶束内核可以包载其他抗癌药物,实现不同药物的组合治疗。聚恶唑啉‑聚替莫唑胺胶束进入肿瘤细胞后,在癌细胞内的酸性环境下裂解,包封的药物被快速释放出来,从而产生高效治疗作用,解决了药物载体药物释放缓慢,容易产生抗药性的问题。
搜索关键词: 替莫唑胺 纳米 胶束 及其 制备 方法 应用
【主权项】:
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