[发明专利]1-取代-1H-咪唑-2-羧酸类化合物在制备金属β-内酰胺酶抑制剂中的用途有效

专利信息
申请号: 202010121054.9 申请日: 2020-02-26
公开(公告)号: CN111187218B 公开(公告)日: 2023-08-04
发明(设计)人: 李国菠;王震玲 申请(专利权)人: 四川大学
主分类号: C07D233/90 分类号: C07D233/90;A61K31/4164;C07D405/04;C07D403/04;C07D409/06;A61K31/4178;C07D401/06;A61K31/4439;A61K31/407;A61P31/04
代理公司: 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 代理人: 李高峡;张娟
地址: 610000 四川*** 国省代码: 四川;51
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摘要: 发明涉及一种1‑取代‑1H‑咪唑‑2‑羧酸类化合物在制备金属β‑内酰胺酶抑制剂中的用途。本发明具体公开了式I所示化合物在制备金属β‑内酰胺酶抑制剂或抗菌的联合用药物中的用途。实验证明,本发明提供的化合物能够有效抑制包括VIM‑2、NDM‑1、IMP‑1、VIM‑1、VIM‑5在内多种MBL酶的活性,特别是化合物11、13、14、29、30、34、37、40,其对VIM‑2型MBL酶的IC50值在2.13μM以下,抑制效果比阳性对照药物更显著,在制备MBL酶抑制剂中具有非常好的潜力。同时,本发明化合物与β‑内酰胺类抗生素联用,能够有效抑制耐药细菌产生的金属β‑内酰胺酶,增强抗生素的抗菌活性,在制备抗菌的联合用药物中具有非常好的应用前景。
搜索关键词: 取代 咪唑 羧酸 化合物 制备 金属 内酰胺 抑制剂 中的 用途
【主权项】:
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