[发明专利]一组雷帕霉素葡萄糖苷类化合物及其酶法制备与应用在审
| 申请号： | 202010169896.1 | 申请日： | 2020-03-12 |
| 公开（公告）号： | CN111377987A | 公开（公告）日： | 2020-07-07 |
| 发明（设计）人： | 李越中;张鹏;张礼娟;吴长生;汤亚杰 | 申请（专利权）人： | 山东大学 |
| 主分类号： | C07H17/00 | 分类号： | C07H17/00;C07H15/207;C07H1/06;C12P19/60;C12P19/18;C12P19/46;A61P35/00;A61P31/10;A01N43/90;A01P3/00 |
| 代理公司： | 济南圣达知识产权代理有限公司 37221 | 代理人： | 李健康 |
| 地址： | 266237 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一组雷帕霉素葡萄糖苷类化合物，是雷帕霉素40‑O‑β‑D葡萄糖苷、雷帕霉素28‑O‑β‑D葡萄糖苷或雷帕霉素28,40‑O‑β‑D葡萄糖苷。该化合物是由雷帕霉素和UDP‑O‑β‑D‑glucose与糖基转移酶BsGT‑1介导糖基化反应获得。本发明还公开了所述雷帕霉素葡萄糖苷类化合物在制备预防和治疗动物或植物致病菌以及肝癌和乳腺癌的药物中的应用。实验证实本发明的雷帕霉素葡萄糖苷类化合物对白色念珠菌，小麦赤霉菌和瓜果腐霉菌有显著的抑菌能力；对HepG2肝癌细胞和MCF‑7乳腺癌细胞的抗肿瘤活性相比于雷帕霉素原药效果(10.70μg/ml和8.64μg/ml)接近，并且展现出较好水溶性，具有极大的抗真菌，抗肿瘤活性的应用价值。 | ||
| 搜索关键词： | 一组 霉素 葡萄 糖苷 化合物 及其 法制 应用 | ||
【主权项】：
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