[发明专利]一种匹莫苯丹的合成方法在审
| 申请号： | 202010200317.5 | 申请日： | 2020-03-20 |
| 公开（公告）号： | CN111518081A | 公开（公告）日： | 2020-08-11 |
| 发明（设计）人： | 郝智慧;赵乐凯;唐宇;李雨;田帅;郝江南 | 申请（专利权）人： | 中国农业大学 |
| 主分类号： | C07D403/04 | 分类号： | C07D403/04 |
| 代理公司： | 北京华科联合专利事务所(普通合伙) 11130 | 代理人： | 孟旭;涂荣昌 |
| 地址： | 100193 *** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种匹莫苯丹的合成方法，属于药物化工技术领域，其步骤为：步骤(1)：在有机溶剂中，以乙酰苯胺和2‑氯丙酰氯为原料，在路易斯酸催化剂作用下，生成化合物Ⅰ；步骤(2)：在酸酐中，化合物I和硝酸通过硝化反应生产化合物Ⅱ；步骤(3)：化合物Ⅱ在甲醇钠作用下和丙二酸二乙酯于反应试剂中发生亲核取代反应，然后在氢氧化钠作用下于反应试剂中发生水解反应，用稀盐酸调节反应体系PH为3‑4后，生成化合物Ⅲ；步骤(4)：化合物Ⅲ于脱羧试剂反应生成化合物IV；步骤(5)：化合物IV与水合肼在贵金属催化剂于反应溶剂中进行反应生成化合物Ⅴ；步骤(6)：化合物Ⅴ与对甲氧基苯甲醛在催化剂作用下于反应溶剂中反应生成匹莫苯丹VI。本发明方法所制备的匹莫苯丹制备方法简单，试剂毒性小，且具有优异的临床疗效和临床安全性。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 匹莫苯丹 合成 方法 | ||
【主权项】：
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