[发明专利]一种天然抗癌药物Tubulysins的关键中间体Tuv的合成方法有效
| 申请号： | 202010336478.7 | 申请日： | 2020-04-26 |
| 公开（公告）号： | CN111454230B | 公开（公告）日： | 2021-12-14 |
| 发明（设计）人： | 吴正治;龙伯华;李映红;姜倩倩;刘洁人;刘展艳 | 申请（专利权）人： | 深圳市老年医学研究所;吴正治 |
| 主分类号： | C07D277/56 | 分类号： | C07D277/56 |
| 代理公司： | 重庆宏知亿知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 50260 | 代理人： | 梁山丹 |
| 地址： | 518028 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明属于化学合成的技术领域，具体涉及一种天然抗癌药物Tubulysins的关键中间体Tuv的合成方法。以廉价易得的L‑缬氨醇1为原料，首先用CbzCl保护氨基，接着进行氧化反应和Wittig反应，再水解甲酯得到羧酸，再以羧酸为底物，在偶联试剂和有机膦试剂的共同作用下，通过与β‑叠氮二硫化物在温和的反应条件下反应，先制备得到噻唑啉中间产物，进而通过加入氧化试剂，一锅法高效合成2,4‑二取代噻唑化合物。然后在酸性条件下水解，将甲基烯醇醚转化为酮化合物，最后以(S)‑2‑甲基‑CBS‑恶唑硼烷为催化剂经不对称还原反应得到目标化合物。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 天然 抗癌 药物 tubulysins 关键 中间体 tuv 合成 方法 | ||
【主权项】：
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