[发明专利]一种达沙布韦关键中间体的制备方法在审
| 申请号： | 202010358080.3 | 申请日： | 2020-04-29 |
| 公开（公告）号： | CN111518036A | 公开（公告）日： | 2020-08-11 |
| 发明（设计）人： | 王喆明;谭昊 | 申请（专利权）人： | 杭州勇诚睿生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/54 | 分类号： | C07D239/54 |
| 代理公司： | 杭州奥创知识产权代理有限公司 33272 | 代理人： | 赵梅 |
| 地址： | 311201 浙江省杭州市萧山区城*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开一种达沙布韦关键中间体的制备方法，化合物A：2‑溴苯腈和化合物B：2‑吡啶甲酰胺发生取代反应制备底物C：N‑(2‑氰基苯基)吡啶酰胺；底物C再与底物D：1‑叔丁基‑3,5‑二碘‑2‑甲氧基苯反应，即制得达沙布韦关键中间体1‑(3‑叔丁基‑5‑碘‑4‑甲氧基苯基)二氢嘧啶‑2,4(1H,3H)‑二酮。采用化合物A和化合物B反应制备底物C，反应由TEA(三乙胺)、DMEDA(N,N'‑二甲基乙二胺)、碘化亚铜参与催化，于80‑100℃条件下进行10‑20h，降温至25‑35℃即终止反应，避免了毒性催化剂、昂贵磷配体的使用，工艺简单，反应条件温和、淬灭容易，收率高，有利于规模化大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 达沙布韦 关键 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
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