[发明专利]一种Gilteritinib关键中间体的制备方法有效
| 申请号： | 202010392811.6 | 申请日： | 2020-05-11 |
| 公开（公告）号： | CN111423387B | 公开（公告）日： | 2022-03-08 |
| 发明（设计）人： | 陈勇;庄晓晓 | 申请（专利权）人： | 苏州康纯医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D241/24 | 分类号： | C07D241/24 |
| 代理公司： | 苏州市方略专利代理事务所(普通合伙) 32267 | 代理人： | 石磊 |
| 地址： | 215400 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及药物合成领域，具体公开了一种Gilteritinib关键中间体的制备方法，即合成3,5‑二氯‑6‑乙基吡嗪甲酰胺中间体（化合物Ⅰ）的方法。本发明路线新颖，操作简便，收率高，安全性好，适合工业化生产，包括以下步骤：以丙酰乙酸乙酯为起始原料，通过水解酰化得到化合物Ⅲ；化合物Ⅲ通过与氨基丙二腈对甲苯磺酸盐合环得到化合物Ⅴ；然后氨基重氮化氯代后得到化合物Ⅵ；化合物Ⅵ通过三氯氧磷转位得到3,5‑二氯‑6‑2‑乙基吡嗪‑2‑甲腈（化合物Ⅶ）；化合物Ⅶ水解得到3,5‑二氯‑6‑乙基吡嗪甲酰胺中间体（化合物Ⅰ）。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 gilteritinib 关键 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
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