[发明专利]一种天然活性多肽Tubulysin U的制备方法有效
申请号: | 202010393017.3 | 申请日: | 2020-05-11 |
公开(公告)号: | CN111647040B | 公开(公告)日: | 2022-02-22 |
发明(设计)人: | 吴正治;龙伯华;李映红;刘洁人;李利民 | 申请(专利权)人: | 深圳市老年医学研究所;吴正治 |
主分类号: | C07K5/078 | 分类号: | C07K5/078 |
代理公司: | 重庆宏知亿知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 50260 | 代理人: | 梁山丹 |
地址: | 518028 广东*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: |
本发明提供了一种新型的天然活性多肽Tubulysin U的制备方法,该制备方法将化合物2溶于三氟乙酸,加热回流制备中间体,并与化合物3和二异丙乙基胺反应,得到的产物与2,6‑二甲基吡啶和叔丁基二甲硅基三氟甲磺酸酯反应,反应完后加氢氧化钠处理制中间体酸,中间体酸与化合物6、HATU和二异丙乙基胺反应,得到的产物加三苯基膦制中间体胺,并加入化合物8和HATU反应,加入氟化铵制第一中间体,第一中间体加氢氧化钠制第二中间体,第二中间体加醋酸酐制第三中间体,第三中间体再加三氟乙酸制得到第四中间体,第四中间体加甲醛和氰基硼氢化钠反应制目标产物;化合物2、化合物3、化合物6和化合物8的结构为: |
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搜索关键词: | 一种 天然 活性 多肽 tubulysin 制备 方法 | ||
【主权项】:
暂无信息
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