[发明专利]一种制备阿塔鲁伦的方法在审
| 申请号： | 202010397868.5 | 申请日： | 2020-05-12 |
| 公开（公告）号： | CN111675672A | 公开（公告）日： | 2020-09-18 |
| 发明（设计）人： | 方瑜;杜玉民 | 申请（专利权）人： | 石家庄市度智医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D271/06 | 分类号： | C07D271/06 |
| 代理公司： | 北京睿博行远知识产权代理有限公司 11297 | 代理人： | 刘桂荣 |
| 地址： | 050000 河北省石家*** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种制备阿塔鲁伦（Ataluren，PTC124，商品名Translarna）的方法，属于有机合成领域。通过①间氰基苯甲酸甲酯与盐酸羟胺在低级醇或低级醇与水的混合溶剂中反应，生成3‑（N‑羟基脒基）‑苯甲酸甲酯；②3‑（N‑羟基脒基）‑苯甲酸甲酯与邻氟苯甲酰氯在有机溶媒中进行O‑酰化反应，得到3‑((5‑(2‑氟苯基))‑3‑(1,2,4‑噁二唑基))‑苯甲酸甲酯；③在四烃基卤化铵的催化作用下，环合得到3‑((5‑(2‑氟苯基))‑3‑(1,2,4‑噁二唑基))‑苯甲酸甲酯；④水解得到阿塔鲁伦。本发明是一种简单、高效的阿塔鲁伦合成方法。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 阿塔鲁伦 方法 | ||
【主权项】：
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