[发明专利]一种N-(3-氯-4-氟苯基)-7-氟-6-硝基-4-喹唑啉胺的生产方法有效
申请号: | 202010442106.2 | 申请日: | 2020-05-22 |
公开(公告)号: | CN111548314B | 公开(公告)日: | 2021-09-03 |
发明(设计)人: | 袁相富 | 申请(专利权)人: | 上海万巷制药有限公司 |
主分类号: | C07D239/94 | 分类号: | C07D239/94 |
代理公司: | 北京维正专利代理有限公司 11508 | 代理人: | 谢绪宁;薛赟 |
地址: | 201500 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明公开一种靶向抗肿瘤药阿法替尼中间体N‑(3‑氯‑4‑氟苯基)‑7‑氟‑6‑硝基‑4‑喹唑啉胺的生产方法,即在非质子有机溶剂环境下,利用非磷试剂制备的Vislmeier试剂和4‑羟基‑5‑氟‑6‑硝基‑喹唑啉进行氯化反应,反应结束后加入以上述非质子有机溶剂为溶剂的3‑氯‑4‑氟‑苯胺溶液进行偶联反应,偶联反应结束后加水混匀并静置分层后,依次经洗涤、减压浓缩干燥得最终产物,整个生产过程无废弃物产生,所用非质子有机溶剂可回收再利用,因此该生产方法具有生产过程环保,符合清洁生产的优点,最终所得N‑(3‑氯‑4‑氟苯基)‑7‑氟‑6‑硝基‑4‑喹唑啉胺的收率可达83‑89%,纯度达98%以上。 | ||
搜索关键词: | 一种 苯基 硝基 喹唑啉胺 生产 方法 | ||
【主权项】:
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