[发明专利]一种盐酸阿考替胺杂质的制备方法在审
申请号: | 202010460797.9 | 申请日: | 2020-05-27 |
公开(公告)号: | CN111440128A | 公开(公告)日: | 2020-07-24 |
发明(设计)人: | 杨卫民;孙玉琴 | 申请(专利权)人: | 廊坊市泽康医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D277/56 | 分类号: | C07D277/56 |
代理公司: | 北京圣州专利代理事务所(普通合伙) 11818 | 代理人: | 王振佳 |
地址: | 065000 河北省*** | 国省代码: | 河北;13 |
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摘要: | 本发明公开了一种盐酸阿考替胺杂质的制备方法,将原料2,4,5‑三甲氧基苯甲酸经酰氯化制得2,4,5‑三甲氧基苯甲酰氯,再与2‑氨基‑4‑乙氧基羰基‑1,3‑噻唑经酰胺化反应制得2‑氨基‑4‑乙氧基羰基‑1,3‑噻唑(中间体1);中间体1经氢氧化钠水解得2‑[N‑(2,4,5‑三甲氧基苯甲酰基)氨基]‑4‑羧基‑1,3‑噻唑(中间体2);中间体2先进行酰氯化反应得到酰氯基,然后再与N,N‑二异丙基乙二胺酰胺化反应得到N‑[2‑(双异丙基氨基)乙基]‑2‑[(2,4,5‑三甲氧基苯甲酰)氨基]‑4‑噻唑甲酰胺(阿考替胺),所述阿考替胺经成盐反应得盐酸阿考替胺。本发明采用上述一种盐酸阿考替胺杂质的制备方法,反应条件温和、操作简单、成本低、收率高、适合工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 一种 盐酸 阿考替胺 杂质 制备 方法 | ||
【主权项】:
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