[发明专利]一类含羟肟酸基团的二芳基乙烯类LSD1/HDACs双靶点抑制剂、其制备方法及应用有效

专利信息
申请号: 202010516850.2 申请日: 2020-06-09
公开(公告)号: CN111592487B 公开(公告)日: 2022-07-19
发明(设计)人: 段迎超;靳林峰;关圆圆;袁航;文郁康;陈书慧;秦文平;张少杰 申请(专利权)人: 新乡医学院
主分类号: C07D213/61 分类号: C07D213/61;C07D213/55;C07D213/56;C07C69/84;C07C259/10;C07C67/343;A61P35/00
代理公司: 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 代理人: 杨海霞
地址: 453003 *** 国省代码: 河南;41
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摘要: 发明涉及一类含有羟肟酸基团的二芳基乙烯类LSD1/HDACs双靶点抑制剂、其制备方法及在制备抗肿瘤药物中的应用,属于药物化学技术领域。所述的化合物具有如下通式:其中优选3‑位或4‑位单取代;R2优选OH、OCH3、F、H;R3优选H、CH2OH;R4优选为H、CH3、F、OCH3;R5优选H、OH、CH2OH、CH3、F、OCH3;X为N或者CH;Y为N或者CH。本发明所述化合物对LSD1和HDAC1/6均具有较强的抑制活性,且对LSD1具有很好的选择性,多个化合物对人结肠癌HCT‑116细胞株和人胃癌MGC‑803细胞株的体外抗肿瘤活性优于上市药物SAHA。为LSD1/HDACs双靶点抑制剂类药物的研发提供了基础,可作为进一步开发的候选或者先导化合物用于开发抗肿瘤治疗药物。
搜索关键词: 一类 含羟肟酸 基团 二芳基 乙烯 lsd1 hdacs 双靶点 抑制剂 制备 方法 应用
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