[发明专利]一种高纯度磷酸特地唑胺的制备方法有效
| 申请号： | 202010525619.X | 申请日： | 2020-06-10 |
| 公开（公告）号： | CN111518135B | 公开（公告）日： | 2022-05-06 |
| 发明（设计）人： | 王晓龙;阴启明 | 申请（专利权）人： | 山东中医药大学 |
| 主分类号： | C07F9/6558 | 分类号： | C07F9/6558 |
| 代理公司： | 济南尚本知识产权代理事务所(普通合伙) 37307 | 代理人： | 杨宝根 |
| 地址： | 250355 山东省济*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 一种高纯度磷酸特地唑胺的制备方法，包括如下步骤：步骤一：以2‑甲基‑5‑(5‑溴吡啶‑2‑基)四氮唑为起始物料，以四(三苯基膦)钯(Pd(PPh3)4)为催化剂，与联硼酸频那醇酯反应生成式1化合物的溴转化为硼酸频那醇酯；步骤二：式3化合物在四(三苯基膦)钯(Pd(PPh3)4)的催化作用下经过与(5R)‑3‑(4‑溴‑3‑氟苯基)‑5‑羟甲基恶唑烷‑2‑酮经过Suzuki偶联，得到(R)‑3‑[4‑[2‑(2‑甲基四唑‑5‑基)吡啶‑5‑基]‑3‑氟苯基]‑5‑羟甲基噁唑烷；步骤三：式5化合物在三氯氧磷的磷酸酯化条件下制备得到磷酸特地唑胺。本发明的制备的磷酸特地唑胺的工艺方法具有无需超低温操作，反应简单；高纯度，纯度可以达到95％以上；副产物少，收率高收率高于70％；工艺稳定、可操作性强。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 纯度 磷酸 特地 制备 方法 | ||
【主权项】：
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