[发明专利]一种选择性雌激素受体降解剂及其中间体的制备方法有效
| 申请号： | 202010541206.0 | 申请日： | 2020-06-12 |
| 公开（公告）号： | CN111646972B | 公开（公告）日： | 2021-06-29 |
| 发明（设计）人： | 郑保富;高强;周治国;张宏伟 | 申请（专利权）人： | 上海皓元医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D333/64 | 分类号： | C07D333/64 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201203 上海市浦东新区中国（*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种基于苯并噻吩的选择性雌激素受体降解剂(LSZ‑102)及其中间体的制备方法。LSZ‑102的制备方法包括如下步骤：a、化合物1与化合物2进行取代反应得到化合物3；b、化合物3与还原剂进行还原反应得到化合物4；c、化合物4与碘化剂进行碘代反应得到化合物5；d、化合物5与化合物6进行Heck反应得到LSZ‑102中间体化合物A；e、化合物A与溴化剂进行溴代反应，得到化合物7；f、化合物7进行脱烷基反应，得到化合物8；和g、化合物8与化合物9进行Suzuki偶联反应，得到化合物LSZ‑102。本发明的方法起始物价格低廉，反应路线短，各步反应条件温和，操作简便，收率高，适合工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 一种 选择性 雌激素 受体 降解 及其 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
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