[发明专利]新奥克梯隆型皂苷元衍生物及制备抗耐药菌药物应用

摘要

本发明公开了新奥克梯隆型皂苷元衍生物及制备抗耐药菌药物应用。所述奥克梯隆型人参皂苷元衍生物的制备方法如下：a.20(S)‑原人参二醇为原料，乙酸酐保护C‑3位、C‑12位羟基；b.间氯过氧苯甲酸氧化使C‑24位成四氢呋喃环；c.氢氧化钠脱去C‑3、C‑12位保护基；d.在DMAP、EDCI的催化下，与不同的Boc‑氨基酸、Fmoc‑Boc‑氨基酸发生反应；e.在三氟乙酸的催化下，脱去Boc保护基，得到粗产物，柱层析法提纯得到目标化合物；f.在DIEA催化下、氨基与丹酰氯的反应；g.在哌啶催化下，脱去Fmoc保护，得到粗产物，柱层析法提纯得到目标化合物。本发明所述的奥克梯隆型人参皂苷元衍生物具有较好的抗菌作用，相比于奥克梯隆型人参皂苷元母核对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的抑制作用得到显著增强。