[发明专利]哌柏西利的合成方法在审
| 申请号： | 202010667467.7 | 申请日： | 2020-07-13 |
| 公开（公告）号： | CN113929675A | 公开（公告）日： | 2022-01-14 |
| 发明（设计）人： | 初虹;徐金峰 | 申请（专利权）人： | 苏州特瑞药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 苏州智品专利代理事务所(普通合伙) 32345 | 代理人： | 王利斌 |
| 地址： | 215000 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明揭示了一种本发明工艺运用价格便宜的2‑氯‑4‑溴嘧啶为起始原料，通过乙酰化，环戊基氨化，双乙烯酮环化，继续与廉价对中间体（7）偶联，酸性条件去除保护基团，高收率低成本的制得到哌柏西利（化学纯度≥99%）。本发明工艺避免Heck反应使用贵金属氯化钯或醋酸钯，以及较贵的配体，提高了合成成本。本发明工艺路线简短，成本较低，有益环境，适合工业化放量生产。反应过程中避免了贵金属氯化钯或醋酸钯的使用，减少金属钯基因毒性的担忧，有利于进一步提高哌柏西利制剂的安全性。 | ||
| 搜索关键词： | 哌柏西利 合成 方法 | ||
【主权项】：
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