[发明专利]具有Aurora激酶降解活性的小分子及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 202010699560.6 | 申请日： | 2020-07-20 |
| 公开（公告）号： | CN112062768B | 公开（公告）日： | 2021-08-31 |
| 发明（设计）人： | 刘强;王自峰;文石军;段剑礼;伍洲明;王璇;雷汉祺;刘芳 | 申请（专利权）人： | 中山大学肿瘤防治中心（中山大学附属肿瘤医院;中山大学肿瘤研究所） |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/55;C07K5/062;A61K38/05;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 | 代理人： | 许飞 |
| 地址： | 510060 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了具有Aurora激酶降解活性的小分子及其制备方法和应用。发明人运用CRBN、cIAP和VHL三种E3泛素连接酶招募配体与已知的Aurora‑A抑制剂MLN8237，通过自有的Linker设计技术，得到12种基于PROTAC技术的Aurora‑A蛋白降解剂。发明人通过Western Blot实验证实这一类Aurora‑A降解剂对Aurora‑A的降解效果。CCK8细胞增殖实验及平板克隆形成实验证明这一类Aurora‑A降解剂可以有效抑制细胞增殖及克隆形成。SPR实验证明这一类Aurora‑A降解剂与Aurora‑A蛋白直接结合。 | ||
| 搜索关键词： | 具有 aurora 激酶 降解 活性 分子 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
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