[发明专利]一种托法替布中间体胺及其双盐酸盐的制备方法有效
| 申请号： | 202010736171.6 | 申请日： | 2020-07-28 |
| 公开（公告）号： | CN111848496B | 公开（公告）日： | 2021-10-08 |
| 发明（设计）人： | 皮士卿;李乐欢;胡中石;傅裕;何宏宇;徐宏 | 申请（专利权）人： | 湖南华纳大药厂手性药物有限公司;湖南省手性药物工程研究中心有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/56 | 分类号： | C07D211/56 |
| 代理公司： | 长沙智嵘专利代理事务所(普通合伙) 43211 | 代理人： | 刘宏 |
| 地址： | 410200 湖南省长沙市望*** | 国省代码： | 湖南;43 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明公开了一种托法替布中间体胺及其双盐酸盐的制备方法，本发明之托法替布中间体胺的制备方法，以乙酰乙酸甲酯和氰乙酰胺为起始原料，经过缩合、烯键还原、氰基水解成酰胺、N苄基化、霍夫曼降解制备伯胺，伯胺的单甲基化、手性拆分、羰基用硼氢化锌还原，得到目标产物。将得到的(3R，4R)1‑苄基‑3‑甲氨基‑4‑甲基哌啶与盐酸成盐，得到双盐酸盐。本发明的优点在于，整个工艺避免了酸性条件下高压氢化反应；所有反应步骤均采用了常规的反应试剂和溶剂，原料来源不受限制且成本较低；避免了危险性高的氢化铝锂还原试剂，各步骤选择性较高，各步反应产物容易精制，具有工业化的优势。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 托法替布 中间体 及其 盐酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
暂无信息
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于湖南华纳大药厂手性药物有限公司;湖南省手性药物工程研究中心有限公司，未经湖南华纳大药厂手性药物有限公司;湖南省手性药物工程研究中心有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/202010736171.6/，转载请声明来源钻瓜专利网。
