[发明专利]一种合成1-氮杂二环[2,2,1]庚烷及其衍生物的方法有效

专利信息
申请号: 202010758458.9 申请日: 2020-07-31
公开(公告)号: CN111732558B 公开(公告)日: 2021-02-26
发明(设计)人: 谢永发;蔡琥;郑晶晶;周博强;喻雅俊;李贵贤 申请(专利权)人: 南昌大学
主分类号: C07D295/02 分类号: C07D295/02;C07D295/023
代理公司: 北京众合诚成知识产权代理有限公司 11246 代理人: 袁红梅
地址: 330000 江西省*** 国省代码: 江西;36
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摘要: 发明涉及有机化学合成技术领域,具体涉及一种合成1‑氮杂二环[2,2,1]庚烷及其衍生物的方法,4‑(1‑羟基甲基)哌啶衍生物中的羟基基团与对甲苯磺酰氯(TsCl)反应转变成容易离去的‑OTs基团,再在酸性的条件下脱去N原子上的叔丁氧羰基(‑boc)保护基团,然后在碱性条件下发生亲核取代的关环反应,最后的反应混合物再经过萃取、去除溶剂和浓缩后,得到纯品1‑氮杂二环[2,2,1]庚烷及其衍生物。本发明通过4‑(1‑羟基甲基)哌啶衍生物和廉价易得的普通化学试剂发生反应,三步合成得到1‑氮杂二环[2,2,1]庚烷及其衍生物,此方法是首次发现。此方法所用到的N‑boc‑4‑(1‑羟基甲基)哌啶是廉价易得的原料,此合成方法也很简单,合成步骤少,容易分离,并且能够实现目标产物的大量合成。
搜索关键词: 一种 合成 氮杂二环 庚烷 及其 衍生物 方法
【主权项】:
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