[发明专利]作为选择性雌激素受体下调剂的四氢异喹啉类化合物、合成方法及用途有效
申请号: | 202010823714.8 | 申请日: | 2020-08-17 |
公开(公告)号: | CN111825613B | 公开(公告)日: | 2022-02-15 |
发明(设计)人: | 郑永勇;魏农农;金华;周峰;黄美花 | 申请(专利权)人: | 上海勋和医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D217/14 | 分类号: | C07D217/14;C07D401/12;C07D401/14;C07D401/04;C07D405/06;A61K31/472;A61K31/4725;A61P35/00;A61P35/02;A61P37/06;A61P25/00;A61P25/06;A61P9/10;A |
代理公司: | 常州市权航专利代理有限公司 32280 | 代理人: | 黄晶晶 |
地址: | 200000 上海市闵*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: |
本发明涉及医药领域,具体涉及一种四氢异喹啉类衍生物、其制备方法及其在医药上的用途。本发明中的化合物与现有技术相比,除SERD活性更优外,还具有如下优势:①本发明化合物初步安全性优于现有四氢异喹啉类SERD化合物;②动物体内实验数据显示,同等剂量下,本发明化合物药代参数AUC、Cmax明显高于现有四氢异喹啉类SERD化合物;③本申请化合物具有较低的hERG安全性风险。可见本发明化合物具有更优的PK性质,由此可以合理预测,本发明化合物应用于临床,有效剂量将会更低,用药安全性更高。 |
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搜索关键词: | 作为 选择性 雌激素 受体 调剂 四氢异 喹啉 化合物 合成 方法 用途 | ||
【主权项】:
暂无信息
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