[发明专利]一种醋酸艾替班特的制备方法有效
申请号: | 202010863147.9 | 申请日: | 2020-08-25 |
公开(公告)号: | CN111944016B | 公开(公告)日: | 2022-04-29 |
发明(设计)人: | 王丰健;拉及库马尔·塔尔;拉维·塞米拉 | 申请(专利权)人: | 台州吉诺生物科技有限公司 |
主分类号: | C07K7/06 | 分类号: | C07K7/06;C07K1/36;C07K1/34;C07K1/20;C07K1/06;C07K1/04 |
代理公司: | 杭州天勤知识产权代理有限公司 33224 | 代理人: | 韩聪 |
地址: | 318000 浙江省台州市集聚区聚*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | 本发明公开了一种醋酸艾替班特的制备方法,属于药物合成技术领域。所述制备方法包括:采用固相合成法,按照醋酸艾替班特主链肽顺序依次将N端和侧链有保护基团的氨基酸和二肽片段连接到树脂固相载体上,得到树脂肽,其中精氨酸的胍基被硝基保护,甘氨酸N端连接了2,4‑二甲氧基苄基;利用裂解试剂裂解树脂肽,分离出裂解肽链,再用钯碳催化脱去硝基,得到艾替班特粗品,纯化后制得醋酸艾替班特。本发明采用硝基保护基对精氨酸残基进行保护,大大降低了合成成本;合成过程中相应的氨基酸位置上利用二肽片段、骨架修饰肽,减少缺失肽和插入肽杂质,制备工艺简单、稳定且商业上可行。 | ||
搜索关键词: | 一种 醋酸 替班 制备 方法 | ||
【主权项】:
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