[发明专利]靶向于EGFR的抗体偶联药物、制备方法及应用有效
| 申请号： | 202010928244.1 | 申请日： | 2020-09-07 |
| 公开（公告）号： | CN112156184B | 公开（公告）日： | 2023-06-06 |
| 发明（设计）人： | 潘亚敏;张林曦;常文军;朱江波 | 申请（专利权）人： | 上海中医药大学附属曙光医院 |
| 主分类号： | A61K39/395 | 分类号： | A61K39/395;A61K47/54;A61P35/00;A61K31/56 |
| 代理公司： | 上海申浩律师事务所 31280 | 代理人： | 赵建敏 |
| 地址： | 200021 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及生物技术和药物领域，具体涉及一种靶向于EGFR的抗体偶联药物、制备方法。该抗体偶联药物由抗体、细胞毒性药物以及连接子组成，抗体为西妥昔单克隆抗体，细胞毒性药物为雷公藤红素，连接子为琥珀酰亚胺酯接头。雷公藤红素先被改造成雷公藤红素琥珀酰亚胺酯形式，再与西妥昔单克隆抗体的酰胺键反应制得抗体偶联药物。该偶联物具有西妥昔单抗和雷公藤红素两者的协同生物学功能，既能够靶向EGFR抗原，又有强烈的杀伤肿瘤细胞的活性。且相较于Cetuximab本身，并未影响抗体的亲和力，抑制性和靶向性，较好的保留了其生物学功能。在体外活性评价中，相较于CTX与CLS单用以及联用，等浓度的Cetuximab‑SE‑Celastrol效果更佳，在二者的协同作用下，表现出明显的抗肿瘤效果。 | ||
| 搜索关键词： | 靶向 egfr 抗体 药物 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
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