[发明专利]一种手性磺酰基环丙胺衍生物的一锅法生产工艺在审
| 申请号： | 202010932913.2 | 申请日： | 2020-09-08 |
| 公开（公告）号： | CN112110842A | 公开（公告）日： | 2020-12-22 |
| 发明（设计）人： | 潘立华 | 申请（专利权）人： | 乐威医药（江苏）股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D203/24 | 分类号： | C07D203/24 |
| 代理公司： | 南京禾易知识产权代理有限公司 32320 | 代理人： | 张松云 |
| 地址： | 225500 江苏省泰*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提出了一种手性磺酰基环丙胺衍生物的一锅法生产工艺，具体步骤如下：S1、向反应瓶中加入1eq L‑苯基丙醇和250mLDCM，控温35～40℃滴加1.2eq二甲氨基磺酰氯，保持内温搅拌4h，降温过夜；S2、向S1中反应液中加入1.1eq三乙胺，控温25～35℃滴加1.05eq甲磺酰氯，自然搅拌后将反应液降温至25～28℃过滤，滤饼用二氯甲烷125mL洗涤，合并滤液；S3、向S2中滤液中加入2.4eq KOH的水溶液，20～25℃下搅拌1h后静置分液，经萃取、浓缩、结晶后即得手性磺酰环丙胺衍生物。本发明通过一锅法工艺，将氨基进行磺酰基保护，然后再使用甲磺酰氯保护和活化羟基，再使用弱碱条件脱保护关环得到产品，总收率高达85％，由于三步连投，三废产生量降低，避免了强碱、剧毒试剂等的生产风险。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 手性 磺酰基环丙胺 衍生物 一锅 生产工艺 | ||
【主权项】：
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