[发明专利]一种瑞来巴坦的制备方法有效
| 申请号： | 202010946138.6 | 申请日： | 2020-09-10 |
| 公开（公告）号： | CN111943950B | 公开（公告）日： | 2022-03-29 |
| 发明（设计）人： | 彭坤;朱晓斐;杨庆坤;侯传山;李卓华;颜连忠 | 申请（专利权）人： | 山东安信制药有限公司;齐鲁安替制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/08 | 分类号： | C07D471/08 |
| 代理公司： | 济南诚智商标专利事务所有限公司 37105 | 代理人： | 韩百翠 |
| 地址： | 250105 山东省济*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种瑞来巴坦的制备方法。该方法具体为：在弱碱的作用下脱去草酸得到游离碱，游离碱与酰化试剂反应得到中间体3；中间体3在碱性试剂作用下水解，得到中间体4；中间体4在偶联试剂作用下，与N‑Boc‑4‑氨基哌啶反应，得到中间体5；中间体5经“一锅法”反应，催化剂脱苄基、磺化试剂磺化，然后成铵盐得到中间体6；中间体6在水解试剂作用下脱去哌啶环上的保护基得到终产物瑞来巴坦。该制备方法操作简单，生产周期短，后处理简单，产生三废少，摒弃催化加氢操作，减少危险性，而且所得产品收率高、纯度好、成本低，更适合工业化大生产。 |
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| 搜索关键词： | 一种 瑞来巴坦 制备 方法 | ||
【主权项】：
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